Insuline Orale

Traitements par voie orale

Aucun médicament ne peut exercer une activité thérapeutique si la molécule biologiquement active qu’il renferme n’est pas capable de franchir les barrières biologiques qui séparent le site d’administration du site d’action. Les barrières à traverser sont des systèmes très complexes faisant intervenir plusieurs éléments (épithélium, endothélium, membrane cellulaire) et plusieurs composantes (barrières mécaniques ou physico-chimiques et barrières enzymatiques). Certaines molécules sont inefficaces car elles ne diffusent pas spontanément à l’intérieur de la cellule alors que leur cible thérapeutique est à localisation intracellulaire.

La vectorisation consiste à moduler et contrôler la distribution d’un principe actif vers une cible en l’associant à un vecteur. Il peut s’agir de préserver le principe actif, d’augmenter sa solubilité en cas d’hydrophobie trop marquée, de diminuer sa toxicité.

La voie orale, dans l’administration d’un principe actif est la moins coûteuse et la plus simple pour le patient. Cependant, elle pose le problème des nombreuses barrières (physiques et biochimiques) à traverser.

Traitements par voie orale

Un bon vecteur pour l’administration d’un principe actif par voie orale devra être biocompatible, stable, efficace et sa synthèse doit être industrialisable.

La vectorisation des médicaments par nano-objets permet de délivrer le médicament uniquement aux cellules par l’intermédiaire d’un véhicule biocompatible capté par une cible tissulaire sur laquelle doit agit la substance thérapeutique. L’intérêt de combiner vectorisation et nano-objets est d’augmenter considérablement la surface d’échange du véhicule et ainsi l’efficacité de la stratégie.

C’est dans ce contexte que le Centre Européen d’Etude du Diabète avec l’Institut Charles Sadron ont déposé en 2002 un brevet concept de double encapsulation.

Insuline Orale : le projet ORAIL

Le projet ORAIL pour « Oral Administration of InsuLine » a pour principale ambition la mise au point un système d’administration orale d’insuline fiable, non toxique et reproductible au cours du temps.

L’insuline, comme toute protéine, est digérée quand on l’avale. L’objectif du projet est de permettre à l’insuline d’arriver intacte et encore biologiquement active au niveau de sa cible : le foie.

C’est en associant des compétences chimiques (ICS, LCAMBA), pharmacologiques (UPS) et industrielles (PNP, CATALENT) que le projet a permis de développer ce système de délivrance d’insuline par voie orale.

Le véhicule gastro-résistant protège les nanoparticules de leur destruction par les sucs gastriques.

Insuline

Les nanoparticules libérées dans l’intestin protègent l’insuline et permet sa libération dans le sang.


Véhicule (sphère) avec des nanoparticules

Insuline

Cette technique de double encapsulation est aujourd’hui en phase d’industrialisation. Son efficacité biologique et son innocuité ont été validées in vivo


Nanoparticules d’insuline

étapes clés

1
2002
Brevet du concept de double encapsulation
2
2007-2009
Projet ORAIL financé par le FUI Région Alsace, Conseil Départemental du Haut-Rhin, Alsace BioValley
3
2011-2015
Projet ORAIL BIS financé par la FUI, FEDER, BPI, Région Alsace, Eurométropôle

Nos partenaires

Nos financeurs